HMG-CoA还原酶抑制剂
介绍
HMG-CoA还原酶抑制剂也被称为他汀类药物，它通过抑制HMG-CoA还原酶在肝脏中合成胆固醇而起作用。
这些药物包括普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀和瑞舒伐他汀，是治疗低密度脂蛋白胆固醇升高以及急性冠脉综合征和中风的一级和二级预防的主要药物。多个临床试验在不同人群中显示了他汀类药物治疗的死亡率益处。
以下是HMG-CoA还原酶抑制剂的总结，它们在降低LDL和其他重要信息的每个药物的效力。注意，在美国心脏病学会/美国心脏协会胆固醇指南中，根据不同的因素，治疗目标包括中强度治疗(降低30-50% LDL)或高强度治疗(>降低50% LDL)。
β-还原酶抑制剂 |
重要的事实 |
阿托伐他汀(立普妥) 10毫克/ 35-39% |
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Cerivastatin (Lipobay Baycol) |
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Fluvastatin (Leschol) 20 mg / 22% |
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洛伐他汀(洛伐他汀,Altocor) 10 mg / 21% |
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Mevastatin |
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Pitavastatin (Livalo Pitava) 1 mg / 29% |
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普伐他汀(),Lipostatin) 10 mg / 22% |
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伐(可定) 5 mg / 45% |
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辛伐他汀(辛伐他汀) 5 mg / 26% |
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迹象
2013年11月发布的ACC/AHA胆固醇管理指南给出了他汀类药物治疗的四个适应症。
- LDL大于190 mg/dL
- 临床动脉粥样硬化性心血管疾病(即既往急性冠状动脉综合征、稳定心绞痛、冠状动脉重建术、中风/短暂性脑缺血发作、外周动脉疾病包括动脉瘤)
- 40 - 75岁II型糖尿病患者，低密度脂蛋白70mg /dL至189mg /dL没有临床动脉粥样硬化性心血管疾病
- 没有临床动脉粥样硬化性心血管疾病或II型糖尿病，但估计10年风险为7.5%或更高(使用a具体的计算器在这些指南中提供）
注:成人治疗小组(ATP) III指南现在已经过时。
副作用
肌痛在他汀类药物治疗中很常见。实际的肌肉损伤，包括横纹肌溶解，并不常见。可见肝酶升高。然而，服用他汀类药物的患者的肝衰竭率与不服用他汀类药物的普通人群相同，因此他们并没有真正被认为是肝毒性的。
在服用他汀类药物(HMG CoA还原酶抑制剂)的患者中，有两种治疗方法可以减少肌痛，即辅酶Q10或CoQ10和维生素D。
关于辅酶Q10缓解他汀诱导的肌痛的疗效，两项非常小的试验结果相互矛盾。同样，一些研究(但不是全部)表明，为缺乏维生素D的患者补充维生素D可以缓解类似的肌痛。
更好的治疗策略包括改用内在肌肉毒性较小的他汀类药物(氟伐他汀和普伐他汀)或隔天给药。有些人甚至通过每周一次剂量的瑞舒伐他汀取得了成功。
引用:
2013 ACC/AHA《血胆固醇治疗降低成人动脉粥样硬化心血管风险指南》J Am Coll Cardiol．2013年,doi: 10.1016 / j.jacc.2013.11.002。